背景技術:
1、牙菌斑(dental?plaque)是一種粘性生物膜或細菌團,通常存在于牙齒之間、牙齦線沿線和牙齦線邊緣下方。牙菌斑會引起齲齒和牙周問題,如牙齦炎和牙周炎。齲齒是由可發酵糖的細菌降解產生的酸引起的蛀牙或牙齒脫礦質。
2、含有亞錫源的口腔護理組合物顯示出極好的臨床益處,特別是在減輕牙齦炎方面。眾所周知,亞錫源如氟化亞錫和氯化亞錫用于臨床牙科,具有超過四十年的治療益處歷史。然而,直到最近,它的普及受到其在水性溶液中不穩定性的限制。亞錫鹽在水中的不穩定性主要是由于亞錫離子(sn2+)的反應性。亞錫鹽在ph高于4時容易水解,導致從溶液中沉淀。傳統上認為這種不溶性亞錫鹽的形成會導致治療性能的喪失。
3、克服與亞錫離子有關的穩定性問題的一種常用方法是將組合物中的水量限制到非常低的水平,或者使用雙相系統。這兩種解決亞錫離子問題的方案都有缺點。低水口腔護理組合物可能難以配制成具有所需的流變性質,而雙相組合物的制造和包裝相當昂貴。因此,優選配制一種高水含量的組合物,該組合物使用一種替代方式來保持穩定有效的亞錫離子濃度。
技術實現思路
1、本
技術實現要素:
僅旨在介紹本公開的一個或多個實施的一些方面的簡化概述。從下文提供的具體實施方式中,本公開的進一步應用領域將變得明顯。本發明內容不是廣泛的綜述,也不旨在確定本教導的關鍵或重要元素,也不描繪本公開的范圍。相反,其目的僅僅是以簡化的形式呈現一個或多個概念,作為下面具體實施方式的序言。
2、本發明的方面涉及口腔護理組合物,例如,具有增強的亞錫離子穩定性的口腔護理組合物。根據至少一個方面,提供了一種口腔護理組合物,其包含:亞錫源;以及交聯的聚丙烯酸和/或其鹽,其中所述個人護理組合物的亞錫源與交聯的聚丙烯酸和/或其鹽的重量比為約4:1至約1:4。
3、根據另外的方面,提供了一種口腔護理組合物,其包含:亞錫源;約0.2至約4?wt.%的交聯的聚丙烯酸和/或其鹽;多磷酸和/或其鹽;多元醇;以及約10至約40?wt.%的水,其中所有重量百分比都基于所述口腔護理組合物的總重量計。
4、根據另外的方面,提供了一種制備口腔護理組合物的方法,所述方法包括使聚丙烯酸和/或其鹽交聯以形成交聯的聚丙烯酸和/或其鹽;和使亞錫源與所述交聯的聚丙烯酸和/或其鹽螯合。
5、下面提供了非限制性示例性實施方案的列表:
6、根據實施方案1,提供了一種口腔護理組合物,其包含:亞錫源;以及交聯的聚丙烯酸和/或其鹽,其中所述個人護理組合物的亞錫源與交聯的聚丙烯酸和/或其鹽的重量比為約4:1至約1:4。
7、根據實施方案2,提供了根據權利要求1的口腔護理組合物,其還包含:約10?wt.%或更多的水,基于所述口腔護理組合物的總重量計。
8、根據實施方案3,提供了根據實施方案1或實施方案2的口腔護理組合物,其中水的存在量為約15?wt.%或更多,基于所述口腔護理組合物的總重量計。
9、根據實施方案4,提供了根據任一前述實施方案的口腔護理組合物,其中所述交聯的聚丙烯酸和/或其鹽是支鏈聚丙烯酸和/或其鹽。
10、根據實施方案5,提供了根據任一前述實施方案的口腔護理組合物,其中所述交聯的聚丙烯酸和/或其鹽與烯丙基蔗糖(allyl?sucrose)和/或烯丙基季戊四醇(allylpentaerythritol)交聯。
11、根據實施方案6,提供了根據任一前述實施方案的口腔護理組合物,其中所述交聯的聚丙烯酸和/或其鹽含有約56%至約68%?w/w的羧酸基團。
12、根據實施方案7,提供了根據前述任一實施方案的口腔護理組合物,其中所述交聯的聚丙烯酸和/或其鹽的平均分子量為7×105至4×109?da。
13、根據實施方案8,提供了根據任一前述實施方案的口腔護理組合物,其中所述交聯的聚丙烯酸和/或其鹽的存在量為約0.2至約4?wt.%,基于所述口腔護理組合物的總重量計。
14、根據實施方案9,提供了根據任一前述實施方案的口腔護理組合物,其中所述口腔護理組合物包含約2?wt.%或更少的天然樹膠和/或多糖。
15、根據實施方案10,提供了根據任一前述實施方案的口腔護理組合物,其中所述亞錫源選自氟化亞錫、氯化亞錫、焦磷酸亞錫、甲酸亞錫、乙酸亞錫、葡萄糖酸亞錫、乳酸亞錫、酒石酸亞錫、草酸亞錫、丙二酸亞錫、檸檬酸亞錫、乙二醇亞錫(stannous?ethyleneglyoxide)及其兩種或更多種的組合。
16、根據實施方案11,提供了根據任一前述實施方案的口腔護理組合物,其中所述亞錫源包含氟化亞錫。
17、根據實施方案12,提供了根據任一前述實施方案的口腔護理組合物,其還包含:多磷酸鹽,任選地,其量為約0.1至約7?wt.%,基于所述口腔護理組合物的總重量計。
18、根據實施方案13,提供了根據實施方案12的口腔護理組合物,其中所述多磷酸鹽是堿金屬多磷酸鹽。
19、根據實施方案14,提供了根據實施方案13的口腔護理組合物,其中所述堿金屬多磷酸鹽選自焦磷酸鹽、三聚磷酸鹽、四磷酸鹽、六偏磷酸鹽及其兩種或更多種的組合。
20、根據實施方案15,提供了根據實施方案12至實施方案14之一的口腔護理組合物,其中所述多磷酸鹽選自焦磷酸鈉、焦磷酸鉀、三聚磷酸鈉、三聚磷酸鉀及其兩種或更多種的組合。
21、根據實施方案16,提供了根據實施方案12至實施方案15之一的口腔護理組合物,其中所述多磷酸鹽包含焦磷酸四鈉、焦磷酸四鉀、三聚磷酸鈉、四聚磷酸鹽、三偏磷酸鈉、六偏磷酸鈉或其兩種或更多種的組合。
22、根據實施方案17,提供了根據任一前述實施方案的口腔護理組合物,其還包含:堿性氨基酸,任選地,其量為約0.1至約10?wt.%,基于所述口腔護理組合物的總重量計。
23、根據實施方案18,提供了根據實施方案17的口腔護理組合物,其中所述堿性氨基酸包含精氨酸、賴氨酸、組氨酸或其組合。
24、根據實施方案19,提供了根據任一前述實施方案的口腔護理組合物,其還包含:氫氧化物,任選地存在量為約0.1至約4?wt.%。
25、根據實施方案20,提供了根據任一前述實施方案的口腔護理組合物,其還包含:碳酸氫鹽、碳酸鹽或其組合,任選地存在量為約0.1至約4?wt.%。
26、根據實施方案21,提供了根據任一前述實施方案的口腔護理組合物,其還包含:鉀源,任選地,其量為約0.1至約6?wt.%,基于所述口腔護理組合物的總重量計。
27、根據實施方案22,提供了根據實施方案21的口腔護理組合物,其中所述鉀源包含硝酸鉀、檸檬酸鉀或其組合。
28、根據實施方案23,提供了根據實施方案21或實施方案22的口腔護理組合物,其中所述鉀源包含硝酸鉀。
29、根據實施方案24,提供了根據任一前述實施方案的口腔護理組合物,其還包含:多元醇,任選地,其量為約30至約68?wt.%,基于所述口腔護理組合物的總重量計。
30、根據實施方案25,提供了根據實施方案24的口腔護理組合物,其中所述多元醇的存在量為約35至約58?wt.%,基于所述口腔護理組合物的總重量計。
31、根據實施方案26,提供了根據實施方案24或實施方案25的口腔護理組合物,其中所述多元醇包含甘油、肌醇、麥芽糖醇、甘露醇、山梨糖醇、木糖醇、丙二醇、聚丙二醇(ppg)、聚乙二醇(peg)、ppg和peg的嵌段共聚物、糖,或其兩種或更多種的組合。
32、根據實施方案27,提供了根據實施方案24至實施方案26之一的口腔護理組合物,其中所述多元醇包含兩種或更多種多元醇。
33、根據實施方案28,提供了根據實施方案27的口腔護理組合物,其中所述兩種或更多種多元醇包含山梨糖醇。
34、根據實施方案29,提供了根據任一前述實施方案的口腔護理組合物,其還包含:有機酸緩沖系統,任選地,其量為約0.2至約4?wt.%,基于所述口腔護理組合物的總重量計。
35、根據實施方案30,提供了根據實施方案29的口腔護理組合物,其中所述有機酸緩沖系統包含檸檬酸和檸檬酸三鈉,檸檬酸與檸檬酸鈉的重量比為約1:3至約1:8。
36、根據實施方案31,提供了根據任一前述實施方案的口腔護理組合物,其中所述口腔護理組合物的ph為約5或更高,例如,以10?wt.%的水性溶液測量。
37、根據實施方案32,提供了根據前述實施方案的口腔護理組合物,其中當在60℃的溫度下保持2周時,所述口腔護理組合物的可溶性錫ii的減少小于約25%。
38、根據實施方案33,提供了根據任一前述實施方案的口腔護理組合物,其中當在40℃的溫度和75%的相對濕度下保持13周時,所述口腔護理組合物的可溶性錫ii的減少小于約25%。
39、根據實施方案34,提供了根據任一前述實施方案的口腔護理組合物,其中當在40℃的溫度和75%的相對濕度下保持13周時,所述口腔護理組合物的可溶性錫總量的減少小于約10%。
40、根據實施方案35,提供了一種口腔護理組合物,其包含:亞錫源;約0.2至約4?wt.%的交聯的聚丙烯酸和/或其鹽;多磷酸鹽和/或其鹽;多元醇;以及約10至約40?wt.%的水,其中所述口腔護理組合物的ph為約5或更高,并且所有重量百分比都基于所述口腔護理組合物的總重量計。
41、根據實施方案36,提供了一種制備口腔護理組合物的方法,其包括:使聚丙烯酸和/或其鹽交聯以形成交聯的聚丙烯酸和/或其鹽;和使亞錫源與所述交聯的聚丙烯酸和/或其鹽螯合。
42、根據實施方案37,提供了根據實施方案36的口腔護理組合物,其還包括:添加以下中的至少一種:鉀源、硝酸鹽源、氟化物源、多元醇、研磨劑、表面活性劑、除聚丙烯酸和/或其鹽之外的增稠劑、甜味劑、調味劑、著色劑、水或其兩種或更多種的組合。
43、根據實施方案38,提供了一種口腔護理組合物,其包含亞錫源;聚合物體系,所述聚合物體系包含交聯的聚丙烯酸、磷酸酯/丙烯酸酯共聚物(phosphate/acrylatecopolymer)、其鹽或其組合;以及多磷酸鹽和/或其鹽,其中所述口腔護理組合物的ph為約5或更高,并且所有重量百分比都基于所述口腔護理組合物的總重量計。
44、根據實施方案38,提供了一種口腔護理組合物,其包含亞錫源;聚合物體系,所述聚合物體系包含交聯的聚丙烯酸、磷酸酯/丙烯酸酯共聚物、其鹽或其組合;硝酸鹽源;多磷酸鹽和/或其鹽;以及約10?wt.%或更多的水,其中所述口腔護理組合物的ph為約5或更高,并且所有重量百分比都基于所述口腔護理組合物的總重量計。