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        氘代1,3-二氫-2H-吲哚-2-酮衍生物的制作方法

        文檔序號:45271657發布日期:2026-04-17 20:11閱讀:6來源:國知局
        技術特征:

        1.一種式(i)的化合物,或其藥學上可接受的鹽或前藥:

        2.根據權利要求1所述的化合物,其中

        3.根據權利要求1或2所述的化合物,其中

        4.根據前述權利要求中任一項所述的式(i)的化合物,其中r4為二甲氨基且r4的所有六個氫被氘富集,和/或r5、r7或r14為甲氧基且r5、r7或r14的所有三個氫被氘富集。

        5.根據前述權利要求中任一項所述的化合物,其為式(ii)的化合物:

        6.根據前述權利要求中任一項所述的化合物,其為式(iii)或式(iv)的化合物:

        7.根據權利要求6所述的化合物,其為式(v)的化合物:

        8.根據權利要求7所述的化合物,其中

        9.根據前述權利要求中任一項所述的化合物,其中氘的富集度為至少10%、至少30%、至少50%、至少70%、至少97%、至少98%或至少99%。

        10.一種用于制備式(i)的化合物或其藥學上可接受的鹽或前藥的方法:

        11.根據權利要求10所述的方法,其中

        12.一種藥物組合物,其包含根據權利要求1至9中任一項所述的式(i)的化合物和藥學上可接受的載體。

        13.一種根據權利要求1至9中任一項所述的化合物或根據權利要求12所述的藥物組合物,其用作藥物。

        14.一種根據權利要求1至9中任一項所述的化合物或根據權利要求12所述的藥物組合物,其用于治療或預防中樞神經系統障礙,特別是焦慮或抑郁。

        15.一種根據式(x)的化合物:


        技術總結
        本發明涉及氘代1,3?二氫?2H?吲哚?2?酮衍生物和包含所述氘代化合物的藥物組合物。本發明還涉及制造所述氘代化合物的方法以及所述化合物作為藥物的用途。本發明還涉及適用于制備本發明化合物的中間體。

        技術研發人員:漢斯·埃里克松,維爾納·施蒂貝爾
        受保護的技術使用者:HMNC控股公司
        技術研發日:
        技術公布日:2026/4/16
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