一種苯環立體等排改性的雙環[1.1.1]戊烷類化合物、制備方法及其用途

技術特征：

1.一種如式（ⅰ）所示的雙環[1.1.1]戊烷衍生物，及其立體異構體、藥學上可接受的鹽、溶劑化物、同位素化合物；

2.一種雙環[1.1.1]戊烷衍生物，結構如：

3.化合物bcp-sonidegib?68的合成，包括：

4.化合物bcp-lomitapide?69的合成，包括：

5.化合物bcp-conivaptan?70的合成，包括：

6.化合物bcp-telmisartan?73的合成，包括：

7.化合物bcp-irbesartan?74的合成，包括：

8.化合物bcp-losartan?75的合成，包括：

9.化合物bcp-olmesartan?76的合成，包括：

10.化合物bcp-axitinib?82的合成，包括：

技術總結
本發明涉及有機化學技術領域，具體公開了一種苯環立體等排改性的雙環[1.1.1]戊烷類化合物、制備方法及其用途，技術核心在于光敏條件下利用三重態卡賓插入雙環[1.1.0]丁烷（BCB），開辟了合成C2?取代BCP的新路徑。通過將藥物骨架（如索尼德吉、阿昔替尼）中的二取代苯環替換為BCP，實現了從二維平面到三維結構的跨越。這種生物電子等排體改性不僅利用sp3骨架改善了分子的水溶性和代謝穩定性，克服了苯環易被P450酶氧化的局限，更成功賦予了化合物顯著的細胞毒活性，實驗證明，該策略通過調節電荷分布與空間構象，為開發具有新用途的活性分子提供了重要指導，本項目得到南方科技大學光明高等研究院重點支持項目經費資助。

技術研發人員：譚斌,車金騰,張泓博,向少華,丁維益
受保護的技術使用者：南方科技大學
技術研發日：
技術公布日：2026/4/16